Laboratorio Max Vision La olopatadina es un antialérgico de acción dual que ha sido extensamente estudiado. La acción bloqueante y selectiva sobre los receptores histamínicos H1 y la capacidad de estabilizar los mastocitos conjuntivales se combinan para resolver los síntomas de alergia con mayor eficacia y tolerabilidad en comparación con otros agentes antialérgicos tópicos.
La olopatadina es un antialérgico de acción dual que ha sido extensamente estudiado. La acción bloqueante y selectiva sobre los receptores histamínicos H1 y la capacidad de estabilizar los mastocitos conjuntivales se combinan para resolver los síntomas de alergia con mayor eficacia y tolerabilidad comparación con otros agentes antialérgicos tópicos.
Se estima que la enfermedad ocular alérgica afecta a más del 20% de la población en los países industrializados y su preva- lencia está aumentando en todo el mundo.1 La conjuntivitis alérgica estacional (SAC) y la conjuntivitis alérgica perenne (PAC) son las formas más prevalentes de alergia ocular. Los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica incluyen picazón, enrojecimiento, lagrimeo, hinchazón de los párpados y quemosis. Por lo general, la conjuntivitis alérgica no presen- ta un riesgo para la visión del individua, pero es un problema de salud importante ya que afecta la calidad de vida y la pro- ductividad del individuo.
La conjuntivitis alérgica es una afección ocular inflamatoria inducida por alérgenos como el polen, ácaros, moho y caspa de animales. El primer paso en el desarrollo de la conjuntivitis alérgica es la exposición de la conjuntiva a estos alérgenos ambientales, seguida de la unión con IgE específica en los mastocitos, dando como resultado la desgranulación de los mismos y el aumento los niveles de histamina, triptasa, prostaglandinas y leucotrienos en las lágrimas.
El estándar actual de tratamiento para la conjuntivitis alérgica es la terapia tópica para mejorar los signos y síntomas locales. Dentro de la categoría de terapias antialérgicas oculares tópicas existen varios mecanismos de acción. En sus comienzos, las gotas para los ojos constaban de antihistamínicos tópicos de primera generación que brindaban un alivio sintomático de la picazón y el enrojecimiento de corta duración, pero no abordaban la reacción alérgica subyacente. Luego se desarrollaron antihistamínicos de segunda generación, con mayor selectividad de receptor, tolerabilidad y duración de la acción que los antihistamínicos de primera generación.
Para los pacientes con alergias crónicas, la adhesión subóptima a los regímenes de tratamiento puede resultar en menores beneficios clínicos y una disminución en la calidad de vida. Los estudios en otras áreas terapéuticas indican que un factor clave en el cumplimiento es el esquema posológico de un fármaco. Desde la perspectiva del paciente, el principal beneficio de una posología simplificada es una mayor comodidad, lo que a menudo resulta en una mejor adhesión.2 Los usuarios de lentes de contacto, se ven doblemente incomodados por la necesidad de dosis múltiples. Además, la necesidad de dosis múltiples en niños puede generar problemas en la instilación, particularmente durante el horario escolar, y puede interferir con el cumplimiento. Por lo tanto, existe la necesidad de una terapia antialérgica eficaz que simplifique el manejo de la alergia y mejore la adherencia del paciente a través de una dosificación una vez al día.
La categoría más reciente de medicamentos antialérgicos son los agentes de acción múltiple con propiedades antihistamínicas y estabilizadoras de mastocitos. Las mejoras en los mecanismos de acción, duración, eficacia y tolerabilidad de esta clase de gotas para los ojos han perfeccionado el tratamiento de la alergia ocular.
“La olopatadina es un antialérgico de acción dual que ha sido extensamente estudiado. Esta molécula es un potente antagonista selectivo de los receptores histamínicos H1, así como un estabilizador de mastocitos conjuntivales. Múltiples estudios clínicos han demostrado que la olopatadina tiene una duración de acción, eficacia y tolerabilidad significativamente mayores en comparación con otros agentes antialérgicos tópicos.”
Reducción de signos y síntomas oculares y nasales
La eficacia de la solución de olopatadina 0,2% una vez al día fue evaluada en dos estudios ambientales realizados en otoño y primavera durante 10 y 12 semanas, donde participaron 500 pacientes con historia de conjuntivitis alérgica o rinoconjuntivitis.3 En el estudio de primavera se observó que la olopatadina 0,2% redujo significativamente la frecuencia de los efectos de polen en estornudos y secreción nasal en relación con el placebo. En el estudio de otoño, la olopatadina 0,2% redujo significativamente la frecuencia de los efectos del polen sobre los estornudos y la picazón nasal, y redujo la severidad de los estornudos, la picazón nasal y la secreción nasal en comparación con el placebo.
Acción rápida de duración prolongada
Un estudio aleatorizado evaluó la seguridad, eficacia, inicio y duración de acción de olopatadina 0,2% en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica.4 Se observó que una gota de olopatadina 0,2% fue eficaz en la reducción del prurito ocular a partir del minuto 3 y mantuvo su efecto a las 24 horas después de la instilación en un modelo de provocación conjuntival con alérgeno (Fig. 1).
Figura 1. Puntaje promedio de prurito ocular con olopatadina 0,2% vs placebo luego de la provocación conjuntival inducida por alérgeno. El prurito fue evaluado en una escala de 0-4, donde 0 representa ausencia de prurito. Diferencias significativas *p<0.05, (Vogelson 2004).
La olopatadina 0,2% también demostró ser más eficaz que el placebo en la reducción del enrojecimiento conjuntival y la quemosis en los puntos evaluados (Fig. 2).
Figura 2. Puntaje promedio de hiperemia conjuntival con olopatadina 0,2% vs placebo luego de la provocación conjuntival inducida por alérgeno. La hiperemia conjuntuval fue evaluada en una escala de 0-4, donde O representa ausencia de hiperemia. Diferencias significativas *p<0.05, (Vogelson 2004).
Uso seguro y bien tolerado en pacientes adultos y pediátricos
La olopatadina no ejerce efecto alguno sobre los receptores a-adrenérgicos, dopamínicos, muscarínicos del tipo 1 y 2 y serotoninérgicos, lo que hace que tenga menor incidencia de efectos secundarios y un mejor perfil de seguridad por su alta afinidad y selectividad por los receptores histamínicos H1.5
En un estudio realizado durante las temporadas de polen, donde se incluyeron 413 niños de 3 a 18 años de edad con rinoconjuntivitis alérgica estacional, se evaluó el efecto de gotas de olopatadina durante 6 meses. Se observó que ningún niño interrumpió la terapia con gotas de olopatadina debido a los efectos adversos, demostrando un excelente perfil de seguridad en niñas desde los 3 años.6
Debido a la extensa evidencia científica disponible, la olopatadina 0,2% representa una herramienta eficaz en el tratamiento de la conjuntivitis alérgica debido a su mecanismo de acción altamente específico y selectivo que asegura eficacia y control de los síntomas, de manera rápida y por tiempo prolongado.
Referencias: 1) World Allergy Organization. White Book on Allergy: Update 2013, Executive Summary, Pawankar R, et al. USA, 2013. 2) Abelson MB, Gomes PJ, Pasquine T, Edwards MR, Gross RD, Robertson SM. Efficacy of olopatadine ophthalmic solution 0.2% in reducing signs and symptoms of allergic conjunctivitis. Allergy Asthma Proc. 2007; 28(4):4 27-433. 3) Abelson MB, Gomes PJ, Vogelson CT, et al. Effects of a new formulation of alopatadine ophthalmic solution on nasal symptoms relative to placebo in two studies involving subjects with allergic conjunctivitis or rhinoconjunctivitis. Curr Med Res Opin. 2005: 21(5): 683-691. 4) Vogelson CT, Abelson MB, Pasquine T, et al. Preclinical and clinical antiallergic effect of alopatadine 0.2% solution 24 hours after topical ocular administration. Allergy Asthma Proc. 2004:25(1):69-75. 5) Sharif NA, Xu SX, Yanni JM. Olopatadine (AL-4943A): ligand binding and functional studies on a novel, long acting H1-selective histamine antagonist and anti-allergic agent for use in allergic conjunctivitis. J Ocul Pharmacol Ther. 1996; 12(4):401-407. 6) Endre L. Dubuske LM. The Safety of Olopatadine in Children With Seasonal Allergic Conjunctivitis. J Allergy Clin Immunol. 2009; 5128 Abstract, 489.
